Azelastīna lietošana
Sezonāls alerģisks rinīts
Sezonāla alerģiska rinīta (piemēram, siena drudža) simptomātiska ārstēšana. Intranazālais azelastīns ir vismaz tikpat efektīvs kā perorālie antihistamīni (piemēram, cetirizīns) vai intranazālie kortikosteroīdi. Var uzlabot acu izpausmes, kas, iespējams, ir sekundāras sistēmiskas zāļu uzsūkšanās dēļ.
Nealerģisks rinīts
Nealerģiska (vazomotora) rinīta simptomātiska ārstēšana.
Alerģisks konjunktivīts
Simptomātiska acu niezes mazināšana, kas saistīta ar alerģisku konjunktivītu.
Saistītās/līdzīgās zāles
prednizons, cetirizīna oftalmoloģiskās zāles, deksametazona oftalmoloģiskās zāles, prednizolona oftalmoloģiskās zāles, doksilamīns, deltazons
Azelastīna devas un ievadīšana
Administrācija
Injicējiet deguna šķīdumu degunā divas reizes dienā, izmantojot smidzināšanas sūkni. Uzklājiet oftalmoloģisko šķīdumu acī divas reizes dienā. Oftalmoloģiskais šķīdums nav paredzēts injekcijām vai iekšķīgai lietošanai.
Intranazālā ievadīšana
Pirms lietošanas uzpildiet sūkni, līdz parādās smalka migla, izmantojot līdz pat 4 sūkņa gājienus. Šķīduma izmantošana kā šķidruma plūsma, nevis kā migla var nesniegt maksimālu labumu un radīt diskomfortu. Ja inhalators nav lietots ≥ 3 dienas, uzpildiet sūkni 2 reizes vai līdz parādās smalka migla. Uzpildiet sūkni, kad smidzināšanas sūknis ir ievietots otrajā pudelē. Lai aktivizētu sūkni, turiet pudeli ar vienu roku ar 2 pirkstiem uz sūkņa bloka pleciem un īkšķi pudeles apakšā. Ar īkšķi stingri un ātri nospiediet apakšējo daļu, lai izveidotu smalku miglu. Pirms lietošanas viegli izpūtiet degunu, lai atbrīvotu deguna ejas. Ievietojiet deguna aerosola ¼-½ collu sprauslu nāsī, nedaudz nolieciet galvu uz priekšu, turot pudeli vertikāli, un pavērsiet aerosola sprauslu pret deguna galu. Ātri un stingri nospiediet un pagrieziet sūkni nāsī, turot otru nāsi aizvērtu, vienlaikus maigi šņaucot; pēc dozēšanas nenolieciet galvu atpakaļ. Atkārtojiet procedūru ar otru nāsi. Ievadiet otrreiz katrā nāsī, sākot ar pirmo nāsi. Nomainiet nāsis starp katru deguna aerosola lietošanas reizi. Uzmanieties, lai deguna aerosols nenokļūtu acīs.
Oftalmoloģiskā ievadīšana
Pirms katras devas izņemiet mīkstās kontaktlēcas (jo lēcas var absorbēt benzalkonija hlorīdu); var atkārtoti ievietot lēcas 10 minūtes pēc lietošanas, ja acis nav sarkanas. Izvairieties no šķīduma tvertnes piesārņošanas.
Dozēšana
Pieejams kā azelastīna hidrohlorīds; deva, kas izteikta kā sāls. Kad deguna aerosola sūknis ir pareizi uzpildīts, pudelē ir aptuveni 100 devas.
Pediatrijas pacienti
Sezonāls alerģisks rinīts
Intranazāli
Bērni no 12 gadu vecuma: 2 izsmidzinājumi (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā. Bērni vecumā no 5 līdz 11 gadiem: 1 izsmidzināšana (137 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Nealerģisks rinīts
Intranazāli
Bērni no 12 gadu vecuma: 2 izsmidzinājumi (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Alerģisks konjunktivīts
Oftalmoloģiskā
Bērniem no ≥3 gadu vecuma: 1 piliens 0,05% šķīduma skartajā(-s) acī(-s) divas reizes dienā.
Pieaugušie
Sezonāls alerģisks rinīts
Intranazāli
2 izsmidzinājumi (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Nealerģisks rinīts
Intranazāli
2 izsmidzinājumi (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Alerģisks konjunktivīts
Oftalmoloģiskā
1 piliens 0,05% šķīduma skartajā(-s) acī(-s) divas reizes dienā.
Īpašas populācijas
Geriatriski pacienti
Ieteicams rūpīgi dozēt deguna šķīdumu.
Detalizēta informācija par azelastīna oftalmoloģisko devu
Brīdinājumi par azelastīnu
Kontrindikācijas
- Zināma paaugstināta jutība pret azelastīnu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Brīdinājumi/piesardzības pasākumi
Vispārīgi piesardzības pasākumi
CNS efekts
Pacientiem, kuri lieto azelastīna deguna šķīdumu, novērota miegainība. Var tikt traucēta tādu darbību veikšana, kurām nepieciešama garīga modrība un fiziskā koordinācija. Deguna šķīduma vienlaicīga lietošana ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem var pastiprināt CNS nomākumu. (Skatīt sadaļu “Mijiedarbība” sadaļā “Īpašas zāles”).
Konkrētas populācijas
Grūtniecība
C kategorija.
Laktācija
Nav zināms, vai azelastīns izdalās pienā. Lietojiet piesardzīgi sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Lietošana pediatrijā
Deguna šķīduma drošība un efektivitāte sezonāla alerģiska rinīta ārstēšanai bērniem līdz 5 gadu vecumam nav noteikta; drošība un efektivitāte nealerģiska rinīta ārstēšanā bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, nav noteikta. Oftalmoloģiskā šķīduma drošība un efektivitāte bērniem, kas jaunāki par 3 gadiem, nav noteikta.
Geriatrijas lietošana
Šķiet, ka reakcija uz deguna šķīdumu nav atšķirīga jaunākiem pieaugušajiem. Oftalmoloģiskā šķīduma drošībā un iedarbībā nav būtisku atšķirību salīdzinājumā ar jaunākiem pieaugušajiem.
Blakusparādības ir bieži sastopamas
Deguna šķīdums: īslaicīga dedzināšana vai durstīšana degunā, rūgta garša, miegainība, galvassāpes, faringīts, paroksizmāla šķaudīšana. Oftalmoloģiskais šķīdums: pārejoša acu dedzināšana/duršana, rūgta garša, galvassāpes.
Zāļu mijiedarbība
Metabolizē CYP izoenzīmi.
Specifiskas zāles
| Narkotiku | Mijiedarbība | komentāri |
|---|---|---|
| CNS nomācoši līdzekļi | Iespējama aditīva CNS depresija ar astelazīna deguna šķīdumu | Izvairieties no vienlaicīgas lietošanas |
| Cimetidīns | Ir iespējama azelastīna koncentrācijas palielināšanās serumā | |
| Eritromicīns | Nav farmakokinētiskas mijiedarbības vai ietekmes uz QT intervālu Novērojot | |
| Ketokonazols | Nav farmakokinētiskas mijiedarbības vai ietekmes uz QT intervālu Novērojot | |
| Ranitidīns | Farmakokinētiskā mijiedarbība netika novērota | |
| Teofilīns | Farmakokinētiskā mijiedarbība netika novērota |
Azelastīna oftalmoloģisko zāļu mijiedarbība (vairāk informācijas)
Azelastīna farmakokinētika
Absorbcija
Biopieejamība
Pēc deguna ievadīšanas sistēmiskā bioloģiskā pieejamība ir 40%. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-3 stundas pēc deguna injekcijas. Absorbcija pēc oftalmoloģiskas ievadīšanas ir zema.
Sākums
Pēc deguna ievadīšanas simptomu atvieglošana notiek 1 stundas laikā; ievērojams atvieglojums parasti tiek novērots 3 stundu laikā; maksimālais efekts rodas 4-6 stundu laikā. Pēc oftalmoloģiskas ievadīšanas iedarbība sākas ātri (3 minūtes).
Ilgums
Pēc intranazālas ievadīšanas efekts saglabājas visu 12 stundu dozēšanas intervālu. Oftalmoloģiskais efekts ilgst apmēram 8 stundas.
Izplatīšana
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām
Azelastīns: aptuveni 88%. N-desmetilazelastīns: 97%.
Noņemšana
Metabolisms
Metabolizējas galvenokārt līdz N-desmetilazelastīns (aktīvs metabolīts) CYP izoenzīmu ietekmē.
Izņemšanas maršruts
Apmēram 75% perorālās devas izdalās ar izkārnījumiem, un <10% neizmainītā veidā.
Pusdzīve
Azelastīns: 22 stundas (pēc perorālas un IV ievadīšanas). N-desmetilazelastīns: 54 stundas
Īpašas populācijas
Farmakokinētika pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nemainās.
Stabilitāte
Uzglabāšana
Deguns
Risinājums
20-25°C. Sargāt no sasalšanas. izmest tik daudz flakonus 3 mēnešus pēc pirmās izsmidzināšanas sūkņa lietošanas pirmajam no 2 flakoniem dozēšanas iepakojumā.
Oftalmoloģiskā
Risinājums
20-25°C. Turiet vertikāli.
Darbības
- Inhibē histamīna un citu mediatoru (piemēram, leikotriēnu, trombocītu aktivējošā faktora) izdalīšanos. [PAF]) ir iesaistīti alerģiskās reakcijās.
- Var kavēt eozinofilu uzkrāšanos alerģiskā iekaisuma vietā un novērst eozinofilu degranulāciju.
Padomi pacientiem
- Pareizas deguna aerosola sūkņa montāžas un uzpildīšanas metodes un deguna šķīduma ievadīšana. Ir svarīgi neinjicēt visu devu (ti, 4 aerosolus) vienā nāsī. Sniedziet pacientiem ražotāja pacienta norādījumu kopiju.
- Ir svarīgi apgūt un ievērot pareizas ievadīšanas metodes, lai izvairītos no oftalmoloģiskā šķīduma konteinera piesārņošanas.
- Pirms katras oftalmoloģiskās devas ievadīšanas ir svarīgi izņemt mīkstās kontaktlēcas. Var atkārtoti ievietot kontaktlēcas 10 minūtes pēc lietošanas, ja acis nav sarkanas; nenēsājiet kontaktlēcas, ja jūsu acis ir sarkanas. Nav indicēts ar kontaktlēcām saistītam kairinājumam.
- Ir svarīgi informēt ārstus par esošajām vai paredzamajām vienlaikus lietotajām zālēm, tostarp recepšu un bezrecepšu medikamentiem.
- Intranazāls azelastīns var pasliktināt garīgo modrību vai fizisko koordināciju; esiet piesardzīgs, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus, līdz nezināt ietekmi uz personu. Izvairieties lietot kopā alkoholiskos dzērienus vai produktus.
- Ir svarīgi, lai sievietes informētu ārstu, ja viņas ir stāvoklī, plāno grūtniecību vai plāno barot bērnu ar krūti.
- Ir svarīgi informēt pacientus par citu svarīgu informāciju par piesardzību. (Skatīt brīdinājumus.)
Preparāti
Komerciāli pieejamo zāļu palīgvielām var būt klīniski nozīmīga ietekme uz dažiem indivīdiem; Plašāku informāciju skatiet konkrētā produkta etiķetē. Lai iegūtu informāciju par vienas vai vairāku šo zāļu trūkumu, skatiet ASHP narkotiku trūkuma resursu centru.
Azelastīna hidrohlorīds
| Maršruti | Zāļu formas | Stiprās puses | Zīmolu nosaukumi | Ražotājs |
|---|---|---|---|---|
| Oftalmoloģiskā | Risinājums | 0,05% | Optivar (ar benzalkonija hlorīdu) | vietnē MedPoint |
| Deguns | Risinājums | 0,1% (137 mcg uz dozētu aerosolu) | Astelin deguna aerosols (ar benzalkonija hlorīdu) | vietnē MedPoint |
